Thuốc Dapoxetine: Công dụng, Liều dùng, Tác dụng trong bao lâu?

Dapoxetine là thuốc gì ?

Dapoxetine là một thành phần hoạt chất do công ty dược phẩm Eli Lilly sáng chế ra, và được hãng Johnson & Johnson mua lại vào năm 2003. Vào năm 2004, Dapoxetine được các nhà khoa học nghiên cứu và được ghi vào Hồ sơ đăng ký thuốc để mang trình lên Cục quản lý thực phẩm và dược phẩm Hoa Kỳ hay gọi tắt là tổ chức FDA với công dụng chữa chứng xuất tinh sớm.

Ban đầu thuốc này được buôn bán tại các nước Á, Âu, và tại Mexico. Đến năm 2012, công ty Menarini đã mua bản quyền thương mại hóa của thuốc này ở châu Âu, đa số các nước thuộc châu Á, châu Mỹ Latinh, châu Phi. Dapoxetine là một thuốc nằm trong nhóm thuốc hướng tâm thần, một nhóm thuốc có tác dụng kích thích tăng cường hoặc ức chế các dẫn truyền thần kinh trung ương. Thuốc được sử dụng để điều trị các chứng bệnh rối loạn về thần kinh, tâm thần, có xu hướng làm cho tình trạng bệnh của bệnh nhân trở nên tiến triển tốt hơn.

Dapoxetine là thuốc lưu hành trên thị trường với các tên thương mại như Oxetine tablets 60mg, Priligy 30g, Priligy 60g.

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén có bao phim.

Các tác dụng của Dapoxetine là gì?

Hiện nay các nhà khoa học vẫn chưa xác định được rõ ràng cơ chế tác động lên quá trình xuất tinh sớm của Dapoxetine là như thế nào. Nhưng các nhà khoa học cho rằng cơ chế hoạt động của chất này là ức chế sự gắn kết của các receptor vận chuyển serotonin bằng các chất cạnh tranh với receptor và sau đó sẽ hoạt hóa serotonin tại các thụ thể nằm ở cả 2 mang trước và sau synap. Và kết quả của quá trình ức chế này đó chính là sự xuất tinh chậm lại.

Quá trình xuất tinh ở con người bắt đầu từ phản xạ của tủy sống, các sợi thần kinh ở đây sẽ nhận các thông tin bao gồm các phản ứng kích thích từ bộ phận sinh dục nam giới và truyền các thông tin này lên thân não, thông tin sẽ chịu sự kiểm soát và chi phối của một số nhân não rồi lại truyền những thông tin này từ bộ phận thần kinh trung ương đến cơ quan phản xạ. Ban đầu Dapoxetine là một chất nằm trong nhóm thuốc điều trị chứng trầm cảm nhờ sự ức chế việc tái hấp thu lại serotonin một cách mang tính chọn lọc.

Dược động học của Dapoxetine

Dược động học đường uống của Dapoxetine gồm 4 quá trình : phân bổ, hấp thu, chuyển hóa và thải trừ.

Về hấp thu: Dapoxetine có tình chất vật lý là một loại bột kết tinh màu trắng, rất khó tan trong nước. Thuốc này có thời gian hấp thu khoảng từ 1-3h trước khi quan hệ tình dục. Sau khi uống từ 1-2h thì nồng độ thuốc đạt tối đa trong huyết tương. Nồng độ tối đa của thuốc và diện tích dưới đường cong ( AUC) tùy thuộc vào liều lượng sử dụng. Đối với một liều dùng Dapoxetine 30mg và một liều dùng Dapoxetine 60mg thì nồng độ thuốc lớn nhất trong huyết thanh và thời gian cần thiết để thuốc đạt nồng độ lớn nhất trong huyết thanh lần lượt là 297 ng/ml và 498 ng/ml tương ứng với 1,01 giờ và 1,27 giờ. Chất béo có thể làm giảm nồng độ tối đa trong huyết thanh của Dapoxetine nhưng chỉ là giảm 1 lượng rất nhỏ. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy không có sự tương tác giữa thức ăn và dược động học của Dapoxetine nên việc sử dụng Dapoxetine có thể dùng cả cho lúc truocs và sau khi ăn.

Về phân bố: Sau khi được hấp thu Dapoxetine phân bố rất nhanh vào trong cơ thể. Tỉ lệ liên kết của Dapoxetine với protein huyết tương rất cao lên đến 99%. Thể tích phân bố trong có thể của Dapoxetine là 162 lít . Với thời gian bán thải của Dapoxetine tương đối ngắn , thời gian bán thải đối với liều 30mg là 1,31 giờ, đối với liều 60mg là 1,42 giờ.

Về chuyển hóa: Dapoxetine được chuyển hóa chủ yếu qua gan và thận nhờ một số enzym như CYP3A4, CYP2D6 ở gan và FMO1 ở thận. Sản phẩm cuối cùng của quá trình chuyển hóa chính là Dapoxetine N- oxide, là một loại chất ức chế sự tái hấp thu thụ thể serotonin mang tính chọn lọc và không có lợi ích gì trên lâm sàng.

Về thải trừ : Con đường thải trừ chính của các sản phẩm chuyển hóa của Dapoxetine chính là thận, các sản phẩm chuyển hóa đó sẽ theo đường nước tiểu ra ngoài.

Công dụng và chỉ định của Dapoxetine

Dapoxetine được sử dụng cho các trường hợp nam giới có độ tuổi từ 18- 64 tuổi bị chứng xuất tinh sớm. Với các công dụng :

• Làm giảm các triệu chứng xuất tinh dai dẳng, trước khi người bệnh có chủ ý.
• Làm giảm hậu quả của việc xuất tinh sớm như cảm giác khó chịu, lo lắng.
• Giúp kiểm soát hiện tượng xuất tinh một accs dễ dàng hơn.

Cách sử dụng thuốc Dapoxetine

Liều dùng của Dapoxetine: Liều ban đầu nên sử dụng là liều 30mg trước khi quan hệ tình dục từ 1-3h. Nếu với liều 30mg mà không có hiệu quả và có thể chịu được các tác dụng phụ thì bệnh nhân có thể sử dụng liều tối đa là 60mg. Đối với việc sử dụng thường xuyên thì liều tối đa được sử dụng 1 lần mỗi 24 giờ.

Cách dùng của Dapoxetine: Thuốc có thể sử dụng cả trong lúc no và lúc đói. Uống cả viên với một lượng nước vừa đủ.

Tác dụng phụ của Dapoxetine

Trên các thử nghiệm cho thấy các tác dụng không mong muốn thường gặp của Dapoxetine là các chứng đau đầu, chóng mặt, nôn, buồn nôn, khó ngủ, người mệt mỏi và bị tiêu chảy. Ngoài ra Dapoxetine còn có tác dụng rất ít không đáng kể đó là rối loạn cương dương và giảm ham muốn tình dục.

Chống chỉ định

Thuốc Dapoxetine không nên dùng cho các trường hợp nam giới mắc bệnh suy gan, các bệnh liên quan đến hệ tim mạch mang tính mãn tính như :suy tim, block nhĩ- thất…. Các trường hợp sử dụng cùng lúc với thuốc ức chế enzym chuyển hóa CYP3A4 như ketoconazole…, thuốc ức chế tái hấp thu thụ thể serotonin có tính chọn lọc, các thuốc trị chứng trầm cảm như IMAO, các thuốc kích thích hệ giao cảm.

Nếu có sử dụng một trong các loại thuốc nêu trên cần ngừng thuốc đó trước 14 ngày rồi mới dùng Dapoxetine. Nếu như bệnh nhân muốn ngừng dùng các thuốc trên để dùng Dapoxetine cần ngừng trước 7 ngày rồi mới dùng Dapoxetine.

Thận trọng khi sử dụng Dapoxatine

Cần thận trọng đối với các bệnh nhân đang sử dụng các thuốc có tác dụng giãn mạch, thuốc ức chế enzym chuyển hóa CYP3A4. ức chế enzym CYP2D6 mạnh, ức chế các thụ thể alpha adrenergic, ức chế phosphodiesterase ( PDE5)… Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với các thành phần của thuốc, tiền sử rối loạn đông máu, hay bị chảy máu, xuất huyết, tiền sử động kinh hay các triệu chứng liên quan đến rối loạn chức năng hệ thần kinh trung ương.

Sau một số tác dụng phụ như chóng mặt, đau đầu , buồn nôn… có thể dẫn đến ngất trong 3 giờ đầu sau khi dùng thuốc.Khi có các triệu chứng như co giật thì nên ngừng thuốc ngay và hỏi ý kiến bác sĩ.

Tương tác của thuốc với các thuốc khác

Khi sử dụng Dapoxetine cùng với các thuốc như thuốc chống kết tập tiểu cầu, chống đông máu, thuốc có tác động lên hệ thần kinh trung ương cần hết sức thận trọng. Chưa có nghiên cứu nào cho thấy việc uống rượu, bia, đồ uống có cồn, hay thức ăn ảnh hưởng đến các quá trình dược động học của Dapoxetine trong cơ thể. Tuy nhiên tốt nhất trong quá trình sử dụng bạn không nên uống bia, rượu hay đồ uống có cồn để đạt hiệu quả điều trị cao nhất có thể.

Quá liều và xử trí quá liều Dapoxetine

Hiện nay vẫn chưa có thông tin về các thử nghiệm lâm sàng cho thấy việc sử dụng Dapoxetine quá liều. Tuy nhiên bạn cần tuân thủ đúng cách dùng và liều dùng. Nếu trong quá trình sử dụng gặp một số triệu chứng bất thường thì cần hỏi ý kiến bác sĩ điều trị ngay.

Xem thêm:

Thuốc kéo dài ân ái Priligy 30mg: Liều dùng, Tác dụng phụ, Giá bán

Thuốc Levitra 10mg: Công dụng, Liều dùng, Tác dụng phụ, Giá bán